新药创制是复杂的智力活动, 也是涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效判断等多维度的科技活动。药物的药效、药代、安全性和生物药剂学等性质都寓于化学结构之中，因而构建药物的分子结构是最重要的环节。将活性化合物转化为上市药物是个风险大、概率小的漫长过程，每个药物都有自身的研发轨迹。本书选出30个重要药物，根据公开发表的文章和披露的专利，逐个解析了研发药物的化学过程。以药物化学视角，剖析在苗头化合物-先导化合物-候选化合物-上市药物的转化中，对知识价值链的增值进行了阐述。使读者可以从每个实例中，学习到药物化学原理并活用方法。成功药物的研发都是合理的，从众多的范例领悟出研发的内涵。